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Archibio.com  >  Salute e benessere >  Wellness >  La nascita di un nuovo farmaco

La nascita di un nuovo farmaco

Ogni nuovo farmaco nasce dall'individuazione di un'ipotesi di bersaglio farmacologico

Autore Lorenzo Fantacuzzi
Categoria Wellness

Ogni nuovo farmaco nasce dall'individuazione, da parte dei medici e dei ricercatori, di un'ipotesi di bersaglio farmacologico, ossia un meccanismo o un processo biologico su cui intervenire per modificare il decorso di una malattia. A partire da questa ipotesi, si scelgono i cosiddetti composti guida (lead compounds ), che sono i precursori del futuro principio attivo: cio una serie di sostanze chimiche presumibilmente in grado di influenzare tale meccanismo e di ottenere un effetto terapeutico. Il precursore di un nuovo farmaco  viene chiamato anche farmocoforo, la cui struttura composta da piccoli gruppi funzionali.

In passato molte aziende soprattutto con grandi capacit sintetiche facevano screening a tappeto su numerose sostanze testandone le potenziali attivit biologiche, con tale metodo solo con un colpo di fortuna potevano essere individuate molecole aventi attivit farmacologiche. Quest'approccio utilizzato ancora avvalendosi della sintesi combinatoriale e delle analisi high throughput, che sono in grado di garantire la sintesi di numerosissime nuove molecole in poco tempo e di testarle quali potenziali nuovi farmaci in tempi molto rapidi e attraverso procedure altamente automatizzate.

Alcuni farmaci sono stati ottenuti partendo dalla valutazione di effetti collaterali di altri farmaci gi disponibili. questo il caso, per esempio, di alcuni ipoglicemizzanti orali appartenenti alla classe delle sulfoniluree che sono stati sviluppati a partire da sulfamidici che presentavano come effetto collaterale l'abbassamento della glicemia. Le sulfoniluree sono state preparate cos per derivatizzazioni e modificazioni mirate sulla struttura dei sulfamidici.

Molti farmaci sono stati scoperti dallo studio dell'attivit farmacologica posseduta da estratti di piante di cui era noti effetti tossici o esisteva un uso terapeutico tradizionale. Ancora oggi lo studio della composizione chimica di nuove piante e di estremo interesse in campo farmaceutico (e non solo) al fine di individuare nuovi costituenti dotati di interessanti attivit biologiche.

Un approccio sperimentale molto usato in chimica farmaceutica lo studio della relazione struttura attivit (SAR). In pratica si operano modifiche strutturali su molecole dotate di attivit farmacologica al fine di individuare le porzioni della molecola che interagiscono direttamente con i recettori.

Oggi con l'avanzamento delle tecnologie informatiche e il progredire delle conoscenze di farmacologia molecolare nato un nuovo approccio alla progettazione di nuovi farmaci, che si basa su simulazioni di interazione farmaco recettore. Tale metodo di indagine noto come molecular modelling e prevede comunque la conoscenza molecolare del bersaglio del farmaco che si vuole progettare. Ovviamente i farmaci cos progettati dovranno essere sintetizzati e in seguito testati in vitro.

Attualmente gli oligonucleotidi una nuova classe chimica di farmaci stanno prendendo campo e in un prossimo futuro potrebbero invadere il mercato. Essi agiscono inibendo la sintesi di proteine in modo specifico. Gli oligonucleotidi sono costituiti da DNA monocatenario al massimo da 20 o 30 basi e sono in grado di riconoscere una sequenza di un gene specifico o una sequenza di mRNA ed inibirla. In tal modo la proteina corrispondente non potr essere sintetizzata. Bloccando proteine coinvolte in patologie gli oligo potranno essere utilizzati come farmaci. Gli oligo sono semplici da progettare in quanto basta conoscere la sequenza che si vuole inibire.

L'ostacolo maggiore nell'utilizzo di queste molecole sta nella difficolt di somministrazione e dell'inefficienza con cui raggiungono i siti bersaglio. Attualmente sono in via di studio numerosi oligonucleotidi potenzialmente utili per malattie degenerative, deficit cardiovascolari, tumori e infezioni virali.






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